¿Alguien recuerda The Amazing Journey, dirigida en 1966 por Richard Fleischer? En esta película, un submarino y su tripulación son miniaturizados para navegar el interior de una persona y destruir un coágulo formado en su cerebro. Pues bien, los nuevos sistemas de liberación inteligente o dirigida de medicamentos ya son una realidad sin tener que miniaturizar al personal médico.

Sin embargo, con el paso del tiempo, estos sistemas se volverán más complejos, sofisticados y versátiles y, quién sabe, podrán convertirse en verdaderos nano-robots. Hoy esto forma parte de la ciencia ficción, pero veamos qué medicamentos inteligentes ya están disponibles gracias a la nanotecnología. Esta disciplina, que trabaja a una escala extremadamente pequeña (un nanómetro equivale a una milmillonésima parte de un metro), permite manipular los materiales a nivel molecular, cambiando sus propiedades de una manera sorprendente.

Los nanotubos de carbono se utilizan como vehículos en los productos farmacéuticos inteligentes.

En el campo médico, la nanotecnología ha hecho posible la llamada liberación controlada de fármacos, mediante la cual el principio activo que se desea alcanzar en una región del organismo se adhiere a un dispositivo de tamaño nanométrico que lo dirige al lugar adecuado. Esto aumenta su eficacia y previene los efectos secundarios en otras partes del cuerpo. Sin embargo, este «nanovehículo» debe cumplir varios requisitos, como ser resistente en medios biológicos, tener una vida media relativamente larga y, por supuesto, no ser tóxico.

Cuando funciona, el sofisticado tándem (el ingrediente activo del medicamento y el vehículo que lo transporta) es capaz de pasar a través de capilares, poros y membranas celulares. En otras palabras, los productos farmacéuticos inteligentes funcionan de manera análoga a un misil que rastrea el calor hasta su objetivo. En este caso, el medicamento se mueve a través del torrente sanguíneo o dentro de las células hasta que llega a su destino para liberar todo o parte de su ingrediente activo.

Nanotransportadores como los dendrímeros -moléculas artificiales que encapsulan la medicina- o nanotubos de carbono -conductos mínimos de láminas de átomos de carbono enroscados a través de los cuales circula la medicina- son utilizados. Estos «vehículos» incorporan sustancias, como las proteínas, que reconocen otras proteínas específicas de la célula o tejido enfermo. En otros casos, si el nanocarrier es magnético, puede ser guiado al área afectada por campos magnéticos externos, de la misma manera que movemos un clip sobre una superficie de papel con un imán.

Aunque esta estrategia puede sonar a ciencia ficción, ya hay alrededor de 200 fármacos en el mercado hoy en día que utilizan varios tipos de vehículos nanométricos para la administración oral, intravenosa, inhalada o tópica. Estos incluyen los liposomas de daunorubicina para el tratamiento de la leucemia, los liposomas de doxorrubicina para tratar el carcinoma ovárico o las nanopartículas de albúmina con paclitaxel para curar el cáncer de mama.

De cara al futuro hay otras propuestas como las terapias termales basadas en nanopartículas o la medicina regenerativa a partir de nuevos biomateriales. Pero hablaremos de esto en otra ocasión.

Polímeros inteligentes como transportadores de fármacos

Los avances en la tecnología de administración de medicamentos han sido posibles gracias a los logros en la ciencia de los polímeros, en la que se han desarrollado propiedades únicas. Desde la antigüedad, se han utilizado como aditivos que confieren propiedades solubilizantes y estabilizantes, o como soportes mecánicos para la liberación sostenida de los primeros. Las funciones de los polímeros han evolucionado gracias al desarrollo de nuevos métodos de síntesis, que permiten producir polímeros con estructuras bien definidas.

Este artículo ofrece una visión general del papel de las moléculas de polímeros inteligentes, cuyas propiedades portadoras de fármacos son un gran avance para la tecnología farmacéutica y ofrecen un amplio campo de investigación para el futuro.
Los avances en la ciencia de la ingeniería de polímeros les han dotado de propiedades que mejoran la administración controlada de fármacos (Kim et al., 2009), convirtiéndolos en «polímeros inteligentes» por su capacidad para responder a pequeños cambios en los estímulos que les rodean: temperatura, campos eléctricos, magnéticos y electromagnéticos; presencia de estrés mecánico y ondas ultrasónicas. Los estímulos químicos incluyen cambios en el pH, la presencia de ciertos químicos o iones; y los estímulos bioquímicos incluyen la presencia de moléculas biológicas, incluyendo enzimas. Los estímulos pueden ser desencadenados por estímulos internos, externos o por una combinación de dos o más estímulos. La aplicación de polímeros inteligentes que responden a ultrasonidos, campos de luz, magnéticos y eléctricos es bastante limitada y se han reportado muy pocos estudios para su uso como sistemas de administración de péptidos proteicos parenterales. Aquí se incluyen sólo las características de los sensibles a los cambios de pH y temperatura, ya que son los más representativos en los mecanismos de liberación del fármaco.

Drogas inteligentes

El descubrimiento de que el modafinilo, uno de los «medicamentos inteligentes» más difundidos, mejora realmente las capacidades cognitivas de cualquier persona ha supuesto una pequeña revolución en este mundo desconocido. Los corredores de bolsa, estudiantes, adictos al trabajo… han estado usando sustancias como Adderall o Ritalin durante años para obtener ese impulso adicional.

Pero no se sospechó que ninguno fuera completamente efectivo. Al menos no sin esfuerzo y comportamiento adicional por parte de sus usuarios. Modafinil acaba de unirse a una lista que comienza con el café y la nicotina y que tiene un solo objetivo: superar los límites de nuestro cerebro y nuestro cuerpo. ¿A cualquier precio?

Farmacos inteligentes

Un medicamento recetado, como casi todos los medicamentos inteligentes. Se comercializó en 1998 como droga contra la narcolepsia, pero unos años más tarde el público descubrió sus otras cualidades: disminución de la fatiga, falta de sueño, concentración extra en cualquier tarea, mejora de la memoria…. Un estado mental en el que todo funciona con una lucidez extraordinaria (aunque hay casos de alucinaciones), no hay distracciones, no se pierde la cama. Oh, y los viajeros frecuentes pueden olvidarse del jet lag.

He hablado con usuarios de modafinilo y coinciden con algo ya publicado en el New York Times en 2004: los que lo consumen pueden pasar hasta días sin necesidad de dormir, pero se acuestan tranquilamente cuando lo consideran oportuno. Efectos que se conocen desde hace años y que han hecho que Provigil -la primera marca comercial de modafinil- se apodere de un tercio del mercado de estimulantes de prescripción; casi siempre para usos no incluidos en la etiqueta.

Modafinil multiplicó por diez sus ventas en su primera década de vida y se convirtió en la droga de moda entre las personas con más estrés mental: investigadores, informáticos, estudiantes, altos ejecutivos. Los medios de comunicación estadounidenses lo bombardearon a finales de la última década, mientras que las fuerzas armadas de varios países investigan la sustancia para crear pilotos de combate y soldados de a pie que son inmunes a la fatiga (y no tienen que consumir las anfetaminas habituales y más dañinas).

Incluso ha llegado al espacio, incluso a los astronautas de la Estación Espacial Internacional…. Modafinilo es el grial de los que no quieren que las drogas se diviertan o vivan en estados alterados de conciencia: sólo para ser más eficaces.

Incluso Hollywood le prestó atención. La película «No Limits» (2011) mostró a un Bradley Cooper capaz de «obtener un rendimiento cerebral del 100%» con una píldora mágica. Por supuesto, la píldora de Hollywood -inspirada por la sustancia- lo convirtió en un superhombre. Y la premisa se convertirá en una serie este otoño, justo a tiempo para que coincida con la confirmación de los «superpoderes» de modafinilo.

Imagenes de Farmacos inteligentes

farmacos inteligentes

farmacos inteligentes

Videos de Farmacos inteligentes